目的 探讨羟基积雪草酸（madecassic acid,MA）对乳腺癌MCF-7细胞增殖、凋亡及自噬的影响。方法 将MCF-7细胞分为阴性对照组、不同浓度的MA（80、100、120、140、160μmol/L）组、不同浓度的他莫昔芬（10、20、30、40、50、35μmol/L）组，干预24、36、48 h。初步确定MA发挥抗乳腺癌作用的最佳浓度和最佳时间后，采用MTT法检测细胞活力，计算相应的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)值；流式细胞术检测细胞凋亡；JC-1荧光探针检测线粒体膜电位变化；Western blot法检测细胞增殖蛋白细胞核抗原蛋白（proliferating cell nuclear antigen,PCNA）、自噬蛋白苄氯素-1（Beclin-1）、微管相关蛋白1轻链3-Ⅱ/Ⅰ（microtubule-associated protein1 light chain 3Ⅱ/Ι，LC3Ⅱ/Ι）、螯合体1（protein 62,p62）的蛋白相对表达水平。透射电镜检测自噬小体。结果 ...
目前对积雪草的功效成分研究主要集中在三萜皂苷类成分，对其他成分的药理活性研究较少。本研究采用小鼠醋酸扭体实验、热板法实验和福尔马林实验，对羟基积雪草酸的镇痛活性进行探究。实验分为对照组、阳性药阿司匹林组和低(10 mg/kg)、中(20 mg/kg)、高(40 mg/kg)剂量的羟基积雪草酸(MA)组。同时，还采用阿片受体阻断实验，辣椒素和谷氨酸诱导的小鼠舔爪实验，对其镇痛机制进行研究。结果显示：MA在醋酸扭体实验和福尔马林实验的Ⅱ阶段表现出显著的镇痛活性；在醋酸扭体实验和福尔马林实验中，MA的镇痛活性没有被纳洛酮明显减弱；中、高剂量的MA均能有效地减轻由辣椒素所引起的疼痛，抑制率分别为29.5%和64.4%，还能有效地缩减由谷氨酸所引起的舔爪时间，抑制率分别为30.9%和56.1%。研究结果表明：MA可通过作用于外周神经系统发挥较好的镇痛作用；该化合物产生的镇痛活性可能涉及谷氨酸能系统和TRPV1的调节，但不涉及阿片能系统。
目的 探索羟基积雪草酸(MA)预防脂多糖(LPS)诱导的脓毒症小鼠急性肺损伤的作用及其机制。方法 采用LPS刺激小鼠原代巨噬细胞(MPM),噻唑蓝(MTT)检测MA对MPM细胞的毒性作用。MPM细胞分为Ctrl组、LPS组和LPS+MA(10μmol/L)组，采用ELISA检测细胞上清液中的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的分泌。雄性C57BL/6小鼠被随机分为3组，即Ctrl组(n=10)、LPS组(n=10)和LPS+MA组(n=10);使用LPS诱导脓毒症和急性肺损伤小鼠模型，苏木精-伊红(HE)染色法分析肺损伤情况，Western blot检测蛋白的表达情况。结果 MA对MPM细胞无明显的毒性作用，MA预处理MPM细胞可显著抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6分泌(P<0.01);在LPS诱导的脓毒症和急性肺损伤小鼠模型中，血清TNF-α和IL-6浓度显著增加，同时可观察到显著的肺损伤(P<0.01);而经MA预处理的小鼠血清中TNF-α和IL-6分泌减少，同时肺损伤减轻，并且MA显著提高了LPS刺激后小鼠的7 d存活率(P<0.01...
目的:研究羟基积雪草酸固体脂质纳米凝胶（MA-SLN-gel）最佳工艺处方，考察其在动物体内外的透皮特性。方法:正交设计试验优化MA-SLN-gel处方并考察其初步稳定性。以羟基积雪草酸普通凝胶（MA-gel）为对照完成以下试验：采用透析袋法进行体外释放试验；Franz扩散池法进行离体透皮试验，并测定皮内滞留量及组织学评价；在活体小鼠体表进行透皮试验，考察新制剂的透皮性能。结果:MA-SLN-gel的最佳处方工艺：取1%卡波姆、12.5%甘油及10%丙二醇制成空白凝胶，与羟基积雪草酸纳米粒按1∶1比例混合得半透明状纳米凝胶。MA-SLN-gel的24 h累积释放率（75.8%）只有MA-gel的80%,具有缓释性；MA-SLN-gel经皮稳态渗透速率(2.709 8μg-1·cm-2·h-1)是MA-gel的2.7倍，皮内滞留总量(2.535 3μg-1·cm-2)是MA-gel的1.2倍，且主要聚集在真皮层抑制成纤维细胞增殖发挥药效；组织学评价未发现淋巴细胞聚集，说明羟基积雪...
目的制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒（madecassic acid solid lipid nanoparticles,MA-SLN）并对其体外释药行为进行研究。方法 （1）采用溶剂乳化挥发-高压均质法制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒,以包封率、载药量为指标,通过Box-Behnken响应面法筛选制备羟基积雪草酸固体脂质纳米粒的最优工艺及处方,并通过包封率、微观形态、粒径分布和Zeta电位对其质量进行评价。（2）配制羟基积雪草酸溶液为对照考察两种剂型中羟基积雪草酸的体外释放及透皮行为。结果 （1）优化处方为羟基积雪草酸230.87 mg,山嵛酸甘油酯300 mg,P188与T-80用量比为1∶1。羟基积雪草酸固体脂质纳米粒透射电镜下呈球状或类球状,平均粒径为（226.8±11.2）nm,PDI为（0.19±0.08）,Zeta电位为（-25.11±3.24）mV。呈淡蓝色乳光,包封率84.1%,载药量21.5%。（2）两种剂型中羟基积雪草酸的体外累积释放24 h是75.63%,而溶液剂在4 h时已达97.36%;经皮稳态渗透速率分别为0.9754和0.6185μg·cm-2
目的观察羟基积雪草酸(madecassoside,MC)对MMPS诱导的大鼠颈椎类风湿性关节中的滑膜成纤维细胞的迁徙及侵袭能力的影响。方法将大鼠随机分成三组,为正常空白对照组,模型组,治疗组。通过观察大鼠颈椎的X线情况,一般情况及炎性肿胀评分,且利用Hoechst染色及双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)来测定MC溶液对颈椎RA-FLS的作用。结果 MC可以缓解颈椎RA大鼠的症状,寰枢关节直径和关节炎炎性评分则显著下降。软骨的损伤,滑膜增生得到缓解,炎性细胞浸润减少。结论这些结果表明MC溶液可以抑制MMPs诱导的颈椎RA-FLS,起到抑制其骨破坏的作用。